《临床药物应用与疾病诊疗》：
2.分布
药物进入循环后首先与血浆蛋白结合酸性药物多与血清蛋白结合，碱性药物多与酸性蛋白结合，还有少数药物与球蛋白结合。这种结合和药物与受体蛋白结合的情况相似。可见药物的血浆蛋白结合量受药物浓度，血浆蛋白的质和量及结合量解离常数的影响，各药不同而且结合率（血中与蛋白结合的药物与总药量的比值）随剂量增大而减少。药理学书籍收载的药物血浆蛋白结合率是在常用剂量范围内对正常人测定的数值。药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中。上述反应式中纵向虚线代表毛细管壁，在吸收过程中游离药物穿透毛细血管壁进入血液后与血浆蛋白结合，反应平衡向右移，有利于吸收。在消除过程中（如肝摄取及肾小管分泌），血中游离药物被除去反应平衡左移，有利于消除。药物与血浆蛋白结合特异性低，而血浆蛋白结合点有限，两个药物可能竞争与同一蛋白结合，发生置换现象。如某药结合率达99%，当被另药置换时下降1%时，则游离型（具有药理活性）药物浓度在理论上将增加达1倍，可能导致中毒。但一般药物在被置换过程中，游离型药物会加速被消除，血浆中游离型药物浓度难以持续增高。药物也可能与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，例如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合，可能导致新生儿核黄疸症。血浆蛋白过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时药物血浆蛋白结合率下降，也容易发生毒性反应。
吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为再分布。如硫喷妥钠先在血流量大的脑中发挥麻醉效应，然后向脂肪等组织转移，效应很快消失。经过一段时间后血药浓度趋向“稳定”，分布达到“平衡”，但各组织中药物并不均等，血浆药物浓度与组织内浓度也不相同。这是由于药物与组织蛋白亲和力不同所致。因此这种“平衡”称为假平衡，这时血浆药物浓度高低可以反映靶器官药物结合量多少。药物在靶器官的浓度决定药物效应的强弱，故测定血浆药物浓度可以估算药物效应强度。某些药物可以分布至脂肪、骨质等无生理活性组织形成储库，或结合于毛发、指（趾）甲组织。药物的pKa及体液pH影响药物的分布，细胞内液PH7.0略低于细胞外液pH7.4。弱碱性药物在细胞内液浓度略高，弱酸性药物在细胞外液浓度略高。根据这一原理，弱碱性药物苯巴比妥中毒时用碳酸氢钠碱化血液及尿液可使脑细胞中药物向血浆转移并加速自尿排泄。
血一脑屏障，脑是血流量较大的器官，但药物在脑组织中浓度一般较低，这是由于血一脑屏障所致。在组织学上血一脑屏障是血一脑、血一脑脊液及脑脊液脑1种屏障的总称，实际上能阻碍药物穿透的主要是前二者。脑毛细血管内皮细胞间紧密连接，基底膜外还有一层星状细胞包围，药物较难穿透，使许多药物被排除在中枢神经之外。脑脊液不含蛋白质，即使少量未与血浆蛋白结合的脂溶性药物也可以，进入其后药物进入静脉的速度较快，故脑脊液中药物浓度总是低于血浆浓度，这是大脑的自我保护机制。治疗脑病可以选用极性低的脂溶性药物，如磺胺药中的磺胺嘧啶。为了减少中枢神经不良反应，对于生物碱可将之季铵化以增加其极性，如将阿托品季铵化变为甲基阿托品后不能通过血一脑屏障，即不致发生中枢兴奋反应。胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由于母亲与胎儿间交换营养成分与代谢废物的需要，其通透性与一般毛细血管无显著差别，只是到达胎盘的母体血流量少，进入胎儿循环慢罢了。例如母亲注射磺胺嘧啶后才能与胎儿达到平衡。利用这一原理可以在预期胎儿娩出前短时间内注射镇静镇痛药，新生儿不致遭受影响。应该注意的是几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，在妊娠期间应禁用对胎儿发育有不良影响的药物。
3.生物转化
药物，作为外来活性物质，机体首先要将之灭活，同时还要促进其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除。
生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。第一步反应使多数药物灭活，但少数例外反而活化，故生物转化不能称为解毒过程。第二步与体内物质结合后，药物活性降低或灭活并使其极性增加。各药在体内转化过程不同，有的只经一步转化，有的以原形自肾排出，有的经多步转化生成多个代谢产物。
4.排泄
药物在体内最后的过程是排泄，肾脏是主要的排泄器官。游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分的回收，药物浓度上升。当超过血浆浓度时，那些极性低，脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢。只有那些经过生物转化极性高的、水溶性代谢物不被再吸收而顺利排出。有些药物在近曲小管出载体主动运转入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通道，分别由两类载体运转，同类药物间可能有竞争性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者排泄减慢，药效延长并增强。碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。
药物可自胆汁排泄，原理与肾排泄相似，但不是药物排泄的主要途径。药物自胆汁排泄有酸性、碱性及中性5个主动排泄通道。有些药有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肝肠循环。胆道引流患者，药物的血浆半衰期将显著缩短，如氯霉素、洋地黄等。乳汁pH略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄，对哺乳婴儿可能有不良影响。胃液酸度更高，某些生物碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。肺是某些挥发性药物的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是判断是否酒后驾车的快速简便的方法。
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